药学基础知识在解热镇痛和抗栓中的应用

作为一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。多用于、发热、、牙痛、、风湿病等疾病，还能抑制血小板聚集，用于预防和缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。至今它仍是世界上应用广泛的解热、镇痛和药，也是作为比较和评价其他的标准制剂。
在体内具有显著的抗血栓作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关，而且这一条作用可以理解为伟大的发现。因此，主要用于降低急性心肌梗死的发病风险，预防心肌梗死复发，还能和预防脑中风，可以降低短暂性脑缺血发作及其继发脑卒中的风险，以及降低稳定性和不稳定心绞痛患者的发病风险。此外，还可以适用于糖尿病患者、高脂血症患者等。对于有心血管的危险因素者如冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、肥胖、抽烟等等，都能有效的预防和减少其心肌梗死的发作风险，而且这些都是由大型的科学研究证据支持的。但是需要在医生的指导下使用，在部分的人群中如消化道出血、脑出血的患者中是禁用的。患者要接受的需要权衡利弊，方可使用。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

根据临床研究证据，预防冠状动脉粥样硬化性心脏病的低有效剂量75 mg/day，预防缺血性卒中的低有效剂量50 mg/day。至于何时服用，目前尚无定论，重要的是长期坚持服用，因为一旦生效，其抗血小板聚集作用是持续性的，不必过分强调某一时辰服药。

肠溶缓释剂型的优势：

另外，关于餐后还是空腹服用一直存在争议，目前临床常用的为肠溶或肠溶缓释剂型，外有一层耐酸的包衣，保护它通过胃内酸性环境不被溶解，到达小肠碱性环境缓慢释放吸收，以减少胃肠道不良反应。如在饭中或饭后服，会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间，释放会产生胃肠道副作用。空腹服用可缩短胃内停留时间，顺利到达吸收部位小肠。因此，建议肠溶或肠溶缓释片空腹服用。

目前使用的剂型主要有平片、肠溶以及肠溶缓释剂型。各种剂型均有不同的特点，长期使用要注意根据剂型特点个体化给药，其中肠溶缓释剂型的优势在于肠道内缓慢释放与吸收，提高生物利用度，减少肠胃刺激，血药浓度更趋平稳。

具体来讲，产生胃肠道副作用的两大途径：(1)对胃黏膜的直接刺激作用，大剂量或者说长期使用，可能会刺激胃导致消化性的溃疡甚至是消化道的出血;(2)干扰前列腺PGs(主要为PGE2)的合成，降低粘膜供血并使具有保护作用的粘液及碳酸氢盐合成减少。而肠溶缓释剂型则能避免在胃内崩解，并使其在肠道内缓慢释放，保证PG的平衡，就能降低胃肠道不良反应，提高患者耐受性。另外，由于它抗血小板凝集，可能会出现一些出血性的疾病，比如牙齿的出血、鼻腔的出血。

【单选题】

1. 理作用不包括：

A.解热镇痛 B.

C.抑制血小板聚集 D.保护胃黏膜

【答案】D。
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